"Косопт": інструкція із застосування, відгуки. Аналог "косопт" (очних крапель)
Для лікування захворювань, пов`язаних з постійним або тимчасовим підвищенням тиску усередині очного яблука, що призводять до зниження гостроти зору і атрофії відповідного нерва, застосовують препарат «Косопт». Аналоги, що володіють подібною дією, можуть бути альтернативою даного засобу.
Содержание
опис
Препарат випускається у вигляді очних крапель як комбінований Протівоглаукомний медикамент, призначений для зниження внутрішньоочного тиску шляхом зменшення виділення секрету рідини в органі. 
Будучи складними за рецептурою, краплі «Косопт» в своєму складі мають дві діючі речовини. Одне з них, дорзоламіда гідрохлорид, присутній в кількості 22,26 мг на 1 мл, що еквівалентно 20 мг підстави дорзоламіда. Другим активним компонентом є тимолола малеат в кількості 6,83 мг в 1 мл, що прирівнюється до 5 мг підстави тимолола. Для створення стабільного розчину використовують додаткові речовини, що забезпечують зберігання препарату протягом заявленого терміну зберігання. До них відносять: 50% розчин хлориду бензалконію, цитрат натрію, манітол, гідроксиетилцелюлозу, розчин гідроксиду натрію, дистильовану воду для ін`єкцій.
Препарат «Косопт», краплі очні, являє собою прозору, безбарвну або майже безбарвну, злегка в`язку рідину. Випускається в пластикових флаконах по 5 мл.
Механізм дії засоби
Протівоглаукомний ефект заснований на дії двох активних компонентів: дорзоламіда гідрохлориду та тимололу малеату. Кожен з них знижує секрецію внутрішньоочної рідини, що призводить до приведення в норму підвищеного внутрішньоочного тиску. А результат спільного їх дії в складі препарату «Косопт» (очні краплі) інструкція характеризує як більш виражене зниження даного параметра.
Дія дорзоламіда гідрохлориду засноване на виборчому ингибировании карбоангідрази, що відноситься до II типу. Уповільнення роботи даного ферменту циліарного тіла знижує секрецію внутрішньоочної рідини, що пов`язано зі зменшенням формування іонів бікарбонатів, уповільненням транспортування іонів натрію і води.
Під час місцевого введення дорзоламіда гідрохлорид надходить в загальну систему кровообігу. Тривале застосування даного з`єднання призводить до накопичення його молекул в еритроцитарних клітинах. Це пов`язано з селективним зв`язуванням карбоангідрази другого типу з дорзоламіда гідрохлоридом, що призводить до зниження в плазмі крові вмісту препарату у вільному вигляді. Метаболітом дорзоламіда є N -десетільное похідне, у якого менш виражена здатність блокування карбоангідрази другого типу, якщо порівнювати з дією початкової форми, але можливо інгібування карбоангідрази першого типу. Накопичення метаболіту відбувається також в еритроцитарних клітинах, в пов`язаному вигляді з карбоангидразой першого типу. 
До 33% молекул дорзоламіда з`єднуються з альбумінами крові. Виведення діючої речовини і його метаболіти здійснюється з сечею. Скасування препарату призводить до нелінійного виведенню дорзоламіда з еритроцитарних клітин крові. На початку лікування спостерігається швидке зниження його змісту, після чого видалення діючої речовини з еритроцитів знижується. Час напіввиведення дорзоламіда після закапування препарату «Косопт» інструкція по застосуванню встановлює не менше 4 місяців.
Особливості дії активних речовин
Тимололу малеат проявляє властивості неселективного бета-адреноблокатора. Його роль в зниженні тиску всередині ока пов`язана зі зменшенням вироблення і посиленням виведення рідини з внутрішньоочного простору.
Місцеве введення тимололу малеату в складі крапель «Косопт» призводить до проникнення цієї речовини в систему загального кровотоку. Гіпотензивну дію тимололу починається через 20 хвилин після введення препарату, максимальний його вплив настає через 120 хвилин і зберігається протягом 1 доби.
Показання до застосування
Основним показанням для застосування препарату «Косопт» (краплі очні) є відкритокутова і псевдоексфоліативним глаукома з ознаками підвищеного тиску всередині ока, коли порушений відтік внутрішньоочної рідини. Дія медикаменту направлено на виведення її та зменшення вироблення вологи, яка, накопичуючись в камерах очі, тисне на зоровий нерв, що призводить до його поступової атрофії.
Як користуватися
Препарат «Косопт» інструкція по застосуванню наказує по 1 краплі в область кон`юнктивального мішка хворого очі або для профілактики в обидва ока по 2 рази на добу.
Коли призначення даного медикаменту проводиться з метою заміни раніше використовуваних крапель від глаукоми, ними потрібно перестати користуватися за 1 добу, і тільки потім можливо лікування новим засобом. Розчин «Косопт» вводять не раніше, ніж через 10 хвилин після застосування інших місцевих офтальмологічних препаратів.
Використання даного засобу вимагає від пацієнтів дотримання особливих інструкцій при роботі зі стерильним розчином. Флакон препарату «Косопт» (очні краплі) інструкція радить перевірити перед розкриттям на цілісність захисної смужки.
Нерозкриті флакони мають зазори між ковпачком і флаконом. Для відкриття ковпачка потрібно прибрати смужку для захисту від відкриття.
Для відкриття флакона відкручується ковпачок в напрямку, зазначеному вказівною стрілкою, розташованої на ковпачку.
Перед безпосереднім нанесенням препарату пацієнт закидає голову, відтягує край нижньої повіки, щоб з`явився простір між внутрішньою поверхнею століття і очним яблуком.
Далі перевертається флакон, за допомогою великого і вказівного пальця необхідно акуратно натиснути на місце, спеціально позначене на поверхні бульбашки, щоб вийшла тільки одна крапелька розчину в хворе око. Неприпустимо доторк горлечка флакона до поверхні очного яблука або століття. Неправильне використання флакона викликає інфікування очі різними збудниками, що тягне серйозні наслідки з подальшою втратою зору.
Якщо хворі обоє очі, вищеописану маніпуляцію в тому ж порядку проводять і з іншим.
Після використання слід закрутити щільно ковпачок на флаконі, але не потрібно сильно притискати кришку, щоб не пошкодити форму різьблення. Отвір на кінчику носика має такий діаметр, який дозволяє дозувати розчин при закапуванні, тому не слід його розширювати.
небажані реакції
Має хорошу переносимість препарат «Косопт» (очні краплі), відгуки побічні ефекти описують вкрай рідко. При вивченні медикаменту в ході клінічного дослідження небажаних реакцій, властивих тільки даній комбінації, не було зафіксовано, проте були відзначені вже відомі побічні ефекти від дорзоламіда гідрохлориду та від тимолола малеата, але ці прояви мали слабкий характер і не вимагали відміни препарату. 
Вивчався препарат «Косопт» в ході клінічних досліджень на тисячі тридцять п`ять добровольцях. Для 2,4% хворих очні краплі довелося скасувати через точкових побічних реакцій, що проявилися на органах зору. Неможливим виявилося лікування 1,2% добровольців, у яких спостерігалися місцеві небажані ефекти, пов`язані з гіперчутливістю і алергією.
Найбільш часті прояви були пов`язані безпосередньо з органами зору. Виражалися вони почуттям печіння в області очей, ерозією рогівки, нечіткістю зору, сльозотеча.
Додається до препарату «Косопт» (очні краплі) спосіб застосування включає опис можливих побічних реакцій організму на активні компоненти лікарського розчину, які можуть проникати в загальний кровотік.
Вплив дорзоламіда гідрохлориду на органи зору може проявитися запаленням століття, роздратуванням і лущенням шкіри на столітті, иридоциклитом, точковим кератитом, транзиторною міопією. Ці всі зміни відбуваються через деякий час після скасування лікуванням даним препаратом.
Дія дорзоламіда гідрохлориду на нервову систему відзначається головним болем, запамороченням, розладом чутливості з онімінням кінцівок, почуттям поколювання і мурашками на шкірі, втомою і астенічним синдромом.
Може виникати алергічна реакція у вигляді ангіоневротичногонабряку особи, кінцівок, кропив`янки, свербежу, спазму в бронхах, подразнення слизової глотки, сухості в ротової порожнини.
Небажана дія дорзоламіда гідрохлориду може проявитися носовою кровотечею.
При введенні препарату «Косопт» побічні реакції від впливу тимололу малеату на органи зору можуть проявитися запаленням в слизовій оболонці і рогівці ока, запальним процесом війкового краю століття, зниженням сприйнятливості рогівки, сухістю слизової, розладом гостроти зору, порушеннями заломлення кришталика ока, роздвоєнням видимої картинки , опущеними верхньої повіки.
Діюча речовина медикаменту тимолола малеат, будучи бета-адреноблокатором, може викликати побічні реакції, властиві цій групі речовин.
Дія на серцево-судинну систему характеризується дзвоном у вухах, порушенням ритму серцевої м`язи і кровообігу, підвищеним тиском, загостренням стенокардії вазоспастичну природи, непритомним станом, зупинкою серця, набряком тканин, кульгавістю, розладом чутливості з онімінням кінцівок, почуттям поколювання і мурашками на шкірі, ознаками Рейно, холодними руками і ногами.
Місцеве введення тимололу малеату спричиняє кашлю і бронхоспазму, особливо у людей, що мають бронхообструктивні патологію.
Шкірні зміни, викликані дією тимолу, пов`язані з випаданням волосся, псоріазоподібні висипаннями або загостренням псоріазних поразки.
З алергічними реакціями пов`язана поява анафілактичного шоку, ангіоневротичногонабряку, кропив`янки, локальних або генералізованих висипань на шкірі.
Тимололу малеат впливає на центральну нервову систему з проявами запаморочення, депресії, порушень сну, зниженням пам`яті, швидкою стомлюваністю поперечно-смугастої мускулатури.
На травну систему речовина надає дію, що викликає діарею, порушення всмоктуваності, пересихання слизової оболонки ротової порожнини.
особливості використання
Призначаючи краплі «Косопт», лікар заздалегідь повинен упевнитися у відсутності недостатності серцевого м`яза. Пацієнти, які мають важкі патології міокарда в минулому і ознаки недостатності в даний момент, під час лікування таким медикаментом повинні періодично спостерігатися у кардіолога і контролювати частоту серцевих скорочень. Погіршення стану роботи серця вимагає негайної відміни лікарського засобу. 
Є випадки смертельного результату від бронхіального спазму, викликаного тимолола малеатом крапель «Косопт» у пацієнтів, що мають бронхіальну астму та серцеву недостатність.
Вплив препарату на людей, що мають печінкову недостатність, не вивчено, тому потрібна обережність при лікуванні протиглаукомними засобами.
Порушення кислотно-лужної рівноваги викликано застосуванням інгібіторів карбоангідразного ферменту, що призводить до уролитиазу, який частіше розвивається у пацієнтів, що мають сечокам`яну хворобу в минулому.
При лікуванні бета-блокаторами людей, що мають цукровий діабет або гіпоглікемія, відбувається перекручування деяких симптомів, характерних для гіпоглікемії.
Прийом бета-блокаторів згладжує симптоми гіперфункції щитовидної залози, а скасування даного засобу може погіршити стан.
Перед майбутнім оперативним втручанням з використанням загального наркозу виробляють скасування очних крапель за дві доби до призначеної процедури, щоб знизити дію тимололу на міорелаксанти і загальні анестетики.
У складі крапель «Косопт» є бензалконіюхлорид, що виконує роль консерванту, що може викликати подразнення слизової оболонки очей. При використанні контактних лінз спільно з препаратом їх необхідно заздалегідь зняти і надягати через 15 хвилин після введення розчину. Дія бензалконію хлориду може призвести до знебарвлення м`яких контактних лінз.
Побічні ефекти застосування препарату ускладнюють водіння автомобіля або управління складними механізмами.
взаємодії
Блокатори кальцієвих каналів, бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби, глікозиди наперстянки, катехоламіністощающіе кошти, парасимпатоміметики, опіоїдні анальгетики і інгібітори моноаміноксидази в поєднанні з краплями для очей на основі тимолола малеата виявляють гіпотензивний ефект і викликають брадикардію більшою мірою.
Системна блокада бета-адренорецептори, пов`язана зі зменшенням частоти серцевих скорочень, спостерігалася при взаємодії тимолола малеата з хінідином або селективним інгібітором, що впливає на зворотне захоплення серотоніну.
Взаємодія тимолола малеата з адреналіном може викликати розширення зіниць пацієнта.
аналоги
Виробником оригінальних крапель «Косопт» є нідерландська компанія «Мерк Шарп і Доум Б.В.», в лабораторіях якої була створена спеціальна склад розчину для очей з двох діючих речовин (дорзоламіда гідрохлориду та тимололу малеату) і допоміжних компонентів. Даний засіб знайшло широке застосування при лікуванні глаукоми.
Румунським фармацевтичним підприємством «К.О. Ромфарм Компані С.Р.Л. »був розроблений аналог« Косопт », що повторює якісний і кількісний склад активних компонентів оригіналу. Обидва препарати виробляються у вигляді очних крапель з точним вмістом в розчині дорзоламіда гідрохлорид в кількості 22,26 мг і 6,84 мг тимололу малеату, але є невелика відмінність у допоміжних компонентах. Випускається аналог «Косопт» під торговою назвою «Дорзопт Плюс». Дія оригінального препарату і дженерика направлено на зниження внутрішньоочного тиску пріглаукоме, а значить, вони взаємозамінні, і при відсутності в продажу одного з них можна купити лікарський засіб, що є в аптеці.
Ще один аналог очних крапель «Косопт» випускається хорватською компанією «Ядран Галенская Лабораторія д.д.» під назвою «Дорзотімол». У складі даного дженерика також присутні дорзоламіда гідрохлорид в кількості 22,26 мг і 6,84 мг тимололу малеату, крім того, додаткові компоненти у них збігаються. За фармакотерапевтичних дії препарати подібні, тому дженерик може бути альтернативою краплях «Косопт». Інструкція по застосуванню аналоги об`єднує в одну фармацевтичну групу - "протиглаукомні препарати". Показання, спосіб застосування, дозування, побічні реакції і передозування (симптоми) у всіх трьох медикаментів повинні збігатися. Виробник може внести свої нюанси в керівництво по використанню очних крапель.
У препарату «Косопт» (очні краплі) аналоги можуть бути як комбінованими, так і монопрепарат, мати в своєму складі або дорзоламіда гідрохлорид, або тимололу малеат. У разі комбінованих аналогів Друга діюча речовина не входить до складу оригінального лікарського засобу і це викликає відмінності в їх ефективності, побічні ефекти і взаємодіях з іншими медикаментами.
Монопрепарат «Тимолол» у вигляді очних крапель по 0,25% і 0,5% - аналог «Косопт» на основі тимолола малеата виробництва індійської компанії «Дженом Біотек Пвт. Лтд. ». У складі 1 мл розчину даного засобу міститься тимолола малеата (еквівалентного тимололу) 2,5 мг і 5 мг. 
Ще одним індійським аналогом є препарат «Окумед», очні краплі в двох дозуваннях - по 0,25% і 0,5%. Виробником даного засобу є «Промед Експортс Пвт. Лтд. », Індія. У складі 1 мл розчину «Окумед», як і в препараті «Тимолол», міститься активної речовини тимолола малеата 2,5 і 5 мг (еквівалентного тимололу).
Німецьким аналогом очних крапель «Косопт» є медикамент «Арутимол», в двох дозах - по 0,25% і 0,5%, який випускається компанією «Шовен анкерфарм ГмбХ». У складі крапель, як і у попередніх синонімів, міститься тимолола малеата 2,5 мг і 5 мг (еквівалентного тимололу).
У 2008 році на ринку Російської Федерації з`явився, подібний препарату «Косопт» аналог російський «Тимолол-АКОС», виробництва фармацевтичного заводу «Синтез ВАТ». Випускається у вигляді прозорих безбарвних очних крапель 0,25%. До складу даного засобу входить 2,5 мг тимололу (в формі малеата).
У препарату «Косопт» аналоги двокомпонентні мають загальне діюча речовина тимолола малеат в кількості 5 мг. До них відносять краплі «Азарга» спільного виробництва Бельгії і Великобританії підприємства «Алкон Лабораторіз (ОК) Лтд». До складу даного розчину входить ще активний компонент брінзоламід.
Інший аналогічний препарат - «Фотіл», виробництва «Сантен АТ» (Фінляндія) в складі крапель містить пілокарпіну гідрохлорид по 20 і 40 мг і тимололу малеату 5 мг.
Ще один аналог «Косопт» - монопрепарат «Трусопт», виробництва «Мерк Шарп і Доум Б.В.». У складі крапель міститься дорзоламіда гідрохлорид в кількості 2%.
Відгуки про препарат «Косопт»
Використання протиглаукомних коштів неможливо без попереднього дослідження у лікаря. Виміряти самостійно внутрішньоочний тиск пацієнт не здатний, потрібен спеціальний прилад, за допомогою якого окуліст. Завищені показники тиску в камері є приводом для призначення препарату «Косопт» (очні краплі). Відгуки про користь медикаменту пацієнти залишають найрізноманітніші. Головне - дізнатися у лікаря, як правильно користуватися медикаментом, щоб він приніс користь і не нашкодив зору. Препарат може попередити розвиток глаукоми або допомогти зменшити її симптоми.
Про препарат «Косопт» відгуки пацієнтів бувають і негативними. Небажані явища, такі як свербіж, печіння, почервоніння слизової оболонки ока, служать причиною для відміни лікування очними краплями. В такому випадку окуліст призначає поєднання препаратів, до складу яких окремо входять дорзоламіда гідрохлорид або тимололу малеату. Можливо, алергічні реакції виникають тільки на один з компонентів крапель «Косопт», відгуки пацієнтів про дії кожного препарату дозволять скорегувати лікування.
